瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤血管生成（VEGFR1,-2,-3,TIE2）、肿瘤增殖（KIT,RET,RAF-1,BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3,PDGFR,FGFR）以及肿瘤免疫（CSF1R）的多种蛋白激酶。
由于亚洲人群体质偏弱，因此在瑞戈非尼III期研究中，亚洲人群使用药物后出现三级及以上不良反应的概率高于欧美人群。
一项前瞻性、观察性临床研究评估了真实世界中瑞戈非尼在晚期结直肠癌治疗中的安全性和有效性。研究共入组128例患者，起始剂量为80mg、120mg、160mg的患者比例分别为12%、30%、57%，结果显示患者中位无进展生存期和OS与瑞戈非尼III期研究中使用160mg的获益相当。
在此基础上，真实世界研究进一步表明，中国人群中，瑞戈非尼120mg起始剂量组的患者OS获益最佳，可达14-16.7个月。综合以上两项研究及我的临床实践经验，120mg瑞戈非尼起始剂量对于大部分结直肠癌患者可兼顾疗效和安全性，体能状态较差的患者可以80mg起始用药。此外，免疫单药治疗在结直肠癌中具有局限性，结直肠癌患者大部分为MSS型，该型患者对免疫药物反应较差。
瑞戈非尼是多靶点的TKI类药物，可通过VEGFR、TIE-2、CSF-1等通路改善肿瘤免疫微环境，协同增效免疫药物。瑞戈非尼与免疫药物联合应用时，以80mg作为起始剂量相对更加安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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