研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI奥西替尼针对T790M突变位点的设计，使其可以与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，从而对EGFR及T790M位点突变均有抑制作用。

　　其他药物对奥西替尼影响

　　强CYP3A4诱导剂

　　与单独使用奥西替尼相比，联合使用奥西替尼和强CYP3A4诱导剂减少了奥西替尼的暴露，从而降低了奥西替尼的疗效。

　　避免与强CYP3A诱导剂合用奥西替尼。如果无法避免同时使用CYP3A4诱导剂，则在与强CYP3A4诱导剂合用时增加奥西替尼的剂量（将奥西替尼剂量调至每次160mg），停用强CYP3A4诱导剂3周后恢复奥西替尼剂量至每次80mg。当奥西替尼与中等和/或弱CYP3A诱导剂一起使用时，不需要调整剂量。

　　奥西替尼对其他药物影响

　　BCRP或P-gp底物

　　与单独使用底物相比，联合使用奥西替尼和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或P-糖蛋白(P-gp)底物会使底物暴露增加。BCRP或P-gp底物暴露增加可能会增加暴露相关毒性的风险。应监测BCRP或P-gp底物与奥西替尼合用时的不良反应。

　　延长QTc间期的药物

　　与奥西替尼联合用药延长QTc间期的效果是未知的。在可行的情况下，应避免同时服用已知可延长QTc间期的药物，同时也要避免已知存在的血栓风险。如不能避免同时给予此类药物，则应定期进行心电图监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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