Regorafenib(商品名Stivarga,学名拜万戈,瑞戈非尼)是一种口服的多靶点激酶抑制剂,可抑制VEGFR-1,2,3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。
适应症
结直肠癌
瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
胃肠间质瘤
瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼(格列卫)及苹果酸舒尼替尼(索坦)治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠间质瘤患者。
肝癌
瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞肝癌。
用法和用量
药代动力学研究发现,瑞戈非尼平均半衰期为28h,血药浓度达峰时间为4h。推荐服用瑞戈非尼的剂量为160mg(4*40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。
在每天同一时间段服用瑞戈非尼。在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前1天漏服,第2天无需补服前1天的药量。
如果需要调整剂量,每次减量40mg(1片);推荐的瑞戈非尼每日最低剂量为80mg。
药物相互作用
CYP3A4的强效诱导剂与瑞戈非尼
当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时,会降低瑞戈非尼的血药浓度,增加活性代谢产物M-5的血药浓度,另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化,因此可能降低疗效。
应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用(如利福平,苯妥英钠,卡马西平,苯巴比妥,和圣约翰草)。
CYP3A4的强效抑制剂与瑞戈非尼
当瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用时,会增加瑞戈非尼的血药浓度,降低活性代谢产物M-2和M-5的血药浓度,可能会增加毒性。
应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用(如克拉霉素,西柚汁,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,泊沙康唑,泰利霉素,伏立康唑)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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