培米替尼是一种小分子激酶抑制剂,它的毒性作用低,不良反应少,IC50值(达到50%抑制效果时的药物浓度)小于2nM。因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排,培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)的高针对性和高效性,使得培米替尼在阻止肿瘤的生长和扩散上表现优秀。
培米替尼Pemazyre作用机理
1.培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。
2.培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3.培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,
包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物融合蛋白。
培米替尼Pemazyre剂量和给药
在开始使用PEMAZYRE治疗之前,请确认是否存在FGFR2融合或重排。
建议剂量为连续1天每天口服13.5mg,连续14天,然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
吞咽整个片剂,带或不带食物。
剂量形式和强度
片剂:4.5mg,9mg和13.5mg。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 培米替尼 https://www.kangbixing.com/drug/pmtn/