尼鲁米特(Nilutamide,9)是前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团，主要用于组合治疗手术去势转移性前列腺癌。
主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是尼鲁米特（nilutamide）对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特（nilutamide）在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。尼鲁米特（nilutamide）口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。尼鲁米特（nilutamide）在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经二周才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。
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片剂：推荐剂量为1次/日，一次300mg，服用30天后改为1次/日，一次150mg。可与或不与食物同服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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