伊立替康是喜树碱类似物，作为一种前药，在体内代谢为活性代谢物SN-38，已成为转移性CRC的关键药物之一。基于伊立替康的快速代谢与全身暴露引起的一些急性毒性（胃肠毒性等），通过使用脂质体包裹延长其半衰期并改善药物的全身分布，挖掘伊立替康更多的临床应用价值。第一款盐酸伊立替康脂质体注射液ONIVYDE于2015年获得美国FDA批准，获批用于二线治疗转移性胰腺癌。
作用机制
盐酸伊立替康脂质体注射液是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。
不要用ONIVYDE替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。
■推荐剂量的ONIVYDE在每两周90分钟内静脉输注70mg/m2。
■对于UGT1A1*28纯合子患者，推荐的ONIVYDE起始剂量为每两周50mg/m2。
■对于血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐剂量的ONIVYDE。
■使用皮质类固醇和止吐药进行预防。在ONIVYDE前30分钟。
●剂量形式和强度
■注射：43mg/10mL单剂量小瓶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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