硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂（PIs），在多发性骨髓瘤（MM）治疗中具有明确的作用机制：选择性结合蛋白酶体的活性位点苏氨酸，可逆性抑制蛋白酶体20S核心结构复合物的胰蛋白酶样/糜蛋白酶样活性，减少细胞内IκB降解，抑制核因子IκB活性，抑制细胞增殖相关基因表达，使胰岛素样生长因子-I、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6等MM相关细胞黏附因子和生长因子的分泌下降，诱导MM细胞凋亡。硼替佐米能上调MM细胞内促凋亡蛋白NOXA的表达水平，增强其与抗凋亡蛋白B细胞淋巴瘤/白血病(BCL-2)相互作用，诱导MM细胞凋亡。
多项大型临床研究已充分证实了硼替佐米在MM治疗中的价值。比如，一项随机、III期临床研究（SWOG S0777）共纳入525例初发MM患者，按照1:1比例分别接受硼替佐米+来那度胺+地塞米松（VRd，n=264）或来那度胺+地塞米松（Rd，n=261）治疗。主要的研究终点为无进展生存（PFS），次要研究终点为总生存（OS）。结果显示：①VRd组患者PFS达43个月，明显优于Rd组患者的30个月，HR=0.712（96%CI:0·56~0·906，P=0.0018）。②VRd组与Rd组患者的中位生存(mOS)分别为75个月vs 64个月，HR=0.709（95%CI：0.524~0.959，P=0.025）。由此可见，在Rd基础上联合硼替佐米可显著改善MM患者的PFS和OS。
基于硼替佐米在MM治疗中的卓越疗效和安全性，美国国立综合癌症网络（NCCN）MM诊疗指南及中国MM诊疗指南均明确指出：对于症状性MM患者而言，先选以硼替佐米为主的化疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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