布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制ALK融合导致的异常激活，可抑制肿瘤细胞增殖。布加替尼于2017年4月28日获FDA批准上市，用于治疗ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　ALTA-II期研究中对于接受克唑替尼进展的NSCLC随机接受两种不同方案AP26113的治疗，每天90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天180mg组（每天90mg一周，再加量到180mg每天）：110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组肿瘤整体CR率4%，高于90mg组4倍，部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。

　　研究中患者在基线时具有可测量脑转移灶的患者，采用90mg至180mg递增治疗的方法，疗效更好。如上图在ALTA II研究中脑转移病灶（≥1cm）的客观缓解率在180mg组中高达67%（12例CNS治疗有效患者缓解时间长达16.6个月），90mg组仅为50%（13例有效患者的CNS缓解时间约为9.4个月）。使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。

　　在不良反应发生率方面，尽管剂量递增用法组较90mg治疗组略有升高，但整体不良反应发生率不超过40%，严重的不良反应发生率并不多。总而言之，无论患者之前是否接受过克唑替尼的治疗，布加替尼能够达到很好的透脑效果，对脑转移肿瘤治疗效果较好。

　　从目前FDA已经获批的几种ALK阳性药物的临床研究数据中所寻觅的线索，初步指示对于克唑替尼耐药后尤其是脑转移患者，应用艾乐替尼、布加替尼效果较为明确。

　　无论患者是否使用过克唑替尼，由于更好的整体疗效以及更强的透脑能力，艾乐替尼、布加替尼有望成为应对ALK阳性NSCLC尤其是伴随脑转移患者的优选治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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