布加替尼作为二代ALK-TKI的治疗疗效出众，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。布加替尼对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。

　　C797S顺式突变治疗方案布加替尼联合爱必妥方案中，与其它二代ALK抑制剂相比，布加替尼治疗克唑替尼耐药NSCLC患者的疗效最佳，客观有效率：90mg组51%，180mg组55%；中位无进展生存期：90mg组9.2月，180mg组16.7月。脑转移患者颅内有效率：90mg组50%，180mg组67%；中位无进展生存期：90mg组12.8月，180mg组18.4月。

　　临床试验组内无脑膜转移患者疗效数据，在真实世界里有二名ALK阳性脑膜转移患者服用布加替尼有效（剂量分别为180mg QD和240mg QD）。

　　ALTA临床试验中，虽然180mg组疗效更好，但90mg组患者出现疾病进展后加量到180mg，中位生存期与180mg组患者没有显著性差异。

　　布加替尼对ALK G1202R突变有中等活性，如果携带该类突变的患者出现进展，在副作用耐受的情况下，可从180mg每天一次加量到240mg每天一次，否则换用Lorlatinib或化疗。

　　布加替尼虽然对ROS1融合及ROS1 L2026M突变有活性，但药厂并无相关临床试验。

　　临床试验里纳入了42名EGFR突变NSCLC，只有2名患者肿瘤部分缓解，其中1名为EGFR Del 19/T790M，布加替尼 120mg BID，第二个月就进展了；另1名为EGFR Del 19，布加替尼 120mg QD。布加替尼 180mg每天一次时，血药浓度值低于抑制EGFR T790M突变肿瘤所需的IC90值（抑制90%肿瘤细胞生长时的药物浓度）。

　　虽然布加替尼治疗脑转移的ALK融合阳性患者的疗效很好，但由于爱必妥无法穿透血脑屏障，对于脑实质转移和脑膜转移的EGFR患者，布加替尼在脑组织和脑脊液里的血药浓度不足以压制肿瘤细胞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGANIX)治疗晚期ALK+非小细胞肺癌患者疗效如何？

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