阿培利司是一种口服给药的α特异性IA类PI3K抑制剂，属于2-氨基噻唑类化合物。阿培利司潜在抑制其野生型和体细胞突变结构激活的p110α，较弱抑制PI3K的β、δ和γ亚型。

　　本研究是二期多中心非盲非对照研究。纳入了来自全球18个国家/地区的114个研究点中，激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变、CDK4/6抑制剂耐药、美国东部肿瘤学协作组体力状态评分≤2、既往抗癌治疗方案不超过两种、既往化疗方案不超过一种、年龄≥18岁的晚期乳腺癌患者209例【图1】。A组患者每天口服阿培利司300mg、每28天周期的第1天肌肉注射氟维司群500mg（第一周期时，在第15天加用一次500mg氟维司群）。主要终点是由当地根据《1.1版实体瘤反应评估标准》评定的6个月时无进展生存患者比例。该试验已在ClinicalTrials.gov（NCT03056755）上注册。

　　对A组127例患者进行了至少6个月的随访。其中121例患者被确认为PIK3CA突变。数据截止时，中位随访时间为11·7个月（四分位：8.5～15.9）。在6个月时，121例被确认为PIK3CA突变的患者中有61例（50.4%，95%置信区间：41.2～59.6）没有疾病进展。最常见的3级或更严重的不良事件是高血糖症（127例患者中的36例[28％]），皮疹（12例[9％]）和斑丘疹性皮疹（12例[9％]）。127位患者中有33位（26％）发生了严重的不良事件。未见治疗相关死亡报告。

　　对于CDK4/6抑制剂联合芳香酶抑制剂治疗失败的PIK3CA突变、激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，阿培利司联合氟维司群的治疗有效并且毒性可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/