阿培利司是α特异性PI3K抑制剂，在含有PIK3CA突变的癌细胞系中，可抑制PI3K通路的潜力，并具有抗增殖作用。
基于临床前研究，聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂联合抑制同源重组修复（HRR）途径的药物（如PI3K抑制剂），可能使同源重组机制有效（HRR-proficient）的卵巢上皮癌对PARP抑制剂敏感。此研究的目的是评估联合用药的安全性，同时确定PARP抑制剂Olaparib联合PI3Kα抑制剂阿培利司的推荐剂量--用于治疗卵巢上皮癌患者和乳腺癌患者。
这是一项多中心、开放标签1b期试验，采用3+3剂量递增设计，主要目的是确定卵巢上皮癌患者和乳腺癌患者的最大耐受剂量，确定II期试验的推荐剂量。
确定的最大耐受剂量与推荐的II期试验剂量为阿培利司 200 mg，每天一次，联合olaparib 200 mg，每天两次（剂量水平3）。最常见的治疗相关的3-4级不良事件是高血糖症（32名患者中5名[16％]）、恶心（3名[9％]）和丙氨酸氨基转移酶浓度增加（3[9％]）。没有发现治疗相关的死亡。剂量限制性毒性包括高血糖、发热和中性粒细胞减少。根据实体瘤疗效评价标准1.1版的标准，在28例上皮性卵巢癌患者中，部分缓解10例（36％），疾病稳定14例（50％）。
结果表明，阿培利司联合olaparib不良反应可控。结果为olaparib和阿培利司之间的协同作用提供了初步的临床证据，特别是在卵巢上皮癌中，值得深入研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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