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帕唑帕尼/培唑帕尼(PAZOPATINIB)的作用机制与注意事项

时间:2022-12-28 10:59 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。

  帕唑帕尼的作用机理是什么样的?

  帕唑帕尼的靶点比较多,对于肿瘤细胞表面的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)都有一定的抑制能力,而这些受体可以通过P13K和Ras通路启动肿瘤细胞内部的转录。因此帕唑帕尼对这些受体进行抑制之后,肿瘤细胞就难以进行转录和翻译,导致凋亡。

帕唑帕尼

  帕唑帕尼有哪些注意事项?

  1、用药可能会增加血清转氨酶和胆红素水平,开始治疗前和治疗期间定期测定肝功能。

  2、高危QT间隔延长患者慎用,应考虑监测心电图和电解质水平。

  3、在既往6个月内有咯血、脑、或有胃肠道出血史的患者避免用药。

  4、曾观察到动脉血栓形成事件,可能致死,存在此类风险的患者慎用。

  5、胃肠道穿孔或瘘管风险增加的患者中慎用。

  6、开始用药后应充分控制血压,必要时监查和治疗高血压。

  7、在进行手术患者中建议中断用药。

  8、可能发生甲状腺机能减退,建议监测甲状腺功能。

  9、监测尿蛋白水平,对4级蛋白尿患者应中断药物。

  10、妊娠患者用药可能危害胎儿,女性患者用药期间应避免受孕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小娟)
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