淋巴瘤是我国最常见的恶性肿瘤之一，B细胞来源的淋巴瘤又是最常见的淋巴瘤亚型，长期以来，B细胞淋巴瘤如何有效治疗都是学术界密切关注的焦点。传统免疫化疗方案缺陷明显，在淋巴瘤患者对生存获益及生活质量期望越来越高的今天，传统方案已逐渐难以满足患者们的更高需求，而众多靶向治疗方案的相继出现，推动淋巴瘤治疗迈入了无化疗的新时代。

　　科研人员根据肿瘤细胞信号通路的特征性机制，基于BTK（BCR信号通路中的关键酶）在淋巴瘤细胞内活化的特点，最终定位于Cys-481活性位点，研发出了全球首创的BTK抑制剂——伊布替尼。伊布替尼对于后续诸多BTK抑制剂，也具有关键的引导作用，目前上市的其他BTK抑制剂可看作在伊布替尼分子结构上衍生而来，对BTK靶点抑制效果相当。

　　免疫荧光技术测定BCR交联后BTK的活化动力学结果显示，BTK失去抑制后，可在30秒-30分钟内活化，因此BTK需要被持续、及时被抑制，否则就有可能造成病情的再次进展，导致肿瘤细胞迅速“死灰复燃”，剂量爬坡研究中，伊布替尼给药剂量为2.5mg/kg/d时，BTK可持续24小时完全结合，BTK中位结合率超过95%，一项使用电子监测的76项研究的大型系统性回顾分析显示，药物依从性与给药频率成反比，一日一次给药的平均依从率高达79%，高于其他给药方式（一日两次69%，一日三次65%，一日四次51%），因此，伊布替尼QD给药能有效避免因漏服可能导致的疾病反弹或疗效波动，而如果为BID给药，患者需要早晚按时各服用一次，不但不方便，还存在漏服风险，可能会导致疾病进展，增加治疗难度。并且，其他血液肿瘤治疗药物的临床研究结果显示，与BID治疗相比，QD治疗具有同等的疗效和较低的不良事件发生率。

　　BTK抑制剂对靶点的抑制强度通过IC50值体现，伊布替尼的IC50仅为0.29，具有卓越的抑制作用。伊布替尼不仅可以作用于BTK靶点，还可以作用于ITK等肿瘤相关靶点，通过抑制ITK靶点，可显著改善人体内T细胞的功能和数量，B+T双通路共同抑制，抗肿瘤作用更强。

　　作为全球首创BTK抑制剂，在目前已上市的BTK抑制剂中，伊布替尼拥有最多的经典研究，且早已问鼎BLOOD、LANCET、NEJM等国际顶尖杂志，这些经典研究均显示出了伊布替尼卓越的疗效，PCYC-1102/1103研究8年随访结果显示，初治CLL患者7年预计PFS高达83%；RESONATE-2研究中位随访5年，初治CLL患者因PD停药率仅6%；MCL荟萃分析中位随访41个月，既往接受过1线治疗的RR MCL患者中位PFS 25.4个月，中位DOR35.6个月；iNNOVATE Arm C 研究中，伊布替尼单药治疗利妥昔单抗耐药的WM患者，既往接受过1-2种治疗18.1个月PFS高达100%。伊布替尼2013年首先在美国上市，2017年8月在我国获批，如今已经过三年，初治CLL、R/R MCL、R/R WM三大适应症均早已在国内获批。

　　伊布替尼真实世界疗效及安全性与临床试验一致，在一项纳入30个国家共2908名CLL患者的NPP（指定患者项目）研究中，真实世界12个月中坚持治疗的患者比例约为77.3%，与RESONATE研究中的81.5%无统计学差异(HR 1.20)，仅有1.7%的患者因AE而停药。由于在淋巴瘤治疗领域的突出贡献，伊布替尼上市后先后4次获得FDA突破性疗法认定，并于2015年荣获有“医药界诺贝尔奖”的国际盖伦奖。

　　作为首个进入中国进入中国的BTK抑制剂，《伊布替尼治疗B细胞恶性肿瘤中国专家共识》已于2019年在中国著名血液肿瘤期刊《白血病·淋巴瘤》上发表，不久前，2020年最新版CSCO淋巴瘤诊疗指南重磅发布，伊布替尼是唯一一个所有类型CLL患者治疗均获 CSCO 指南Ⅰ级专家推荐的BTK抑制剂。

　　截止到2020年，伊布替尼全球上市时间已积累8年临床经验。伊布替尼已为中国近20000名淋巴瘤患者带去生存的希望，未来，伊布替尼将开展更多的临床试验和真实世界研究，继续为中国淋巴瘤患者的生存与生活而奋斗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依鲁替尼(IBRUTINIB)可用于曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤患者?

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