克唑替尼(Crizotinib)是一种针对ALK(AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶)融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时它也是一款可针对ROS1(c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)融合基因阳性NSCLC的TKI,商品名是赛可瑞(英文商品名Xalkori),是由辉瑞公司研制的。
近日,英国癌症研究所(ICR)开展的一项研究发现,常用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的抗癌药物Xalkori(crizotinib,克唑替尼)能杀死具有特殊遗传缺陷的乳腺癌细胞。
该研究团队发现,克唑替尼表现出了显著的合成致死效应。研究证实,克唑替尼通过“合成致死”机制攻击乳腺癌细胞的弱点,可用于治疗小叶乳腺癌(LBC)。
在实验室内开展的细胞及小鼠测试发现,克唑替尼和其他ROS1抑制剂的合成致死效应也在内分泌抵抗模型中发挥作用,这表明,这类药物能够为已经形成激素耐药的患者提供重要的治疗选择。
研究人员发现,克唑替尼能杀死钙粘附蛋白-E缺陷的乳腺癌细胞,而正常细胞相对不受影响。
这一发现证实,通过抑制细胞表面受体ROS1,将开辟一条新的道路,有针对性的治疗钙粘附蛋白-E存在遗传缺陷的癌症类型。
根据这一重大发现,II期ROLO研究已经启动并将测试克唑替尼在钙粘附蛋白-E缺陷、ER阳性、晚期小叶乳腺癌患者中的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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