他泽司他是全球首创的EZH2抑制剂，用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。2022年7月在博鳌超级医院完成国内的首例应用。

　　他泽司他是什么？

　　他泽司他（商品名达唯珂®/Tazverik®）是由Epizyme,Inc.（“Epizyme”）开发的EZH2甲基转移酶抑制剂，用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者的治疗选择非常有限，亟需新的治疗方法改善生存状况。2020年1月和6月，凭借在上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者中取得的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）数据，他泽司他获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，分别用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤，成为全球首创的EZH2抑制剂，为这些治疗选择有限的患者带来新的希望。2022年7月在博鳌超级医院完成国内的首例应用。

　　他泽司他适用哪些人群？

　　用于治疗无法完全手术切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤成人及 16 岁以上儿童患者。用于经FDA 认证测试判定携带EZH2 突变且既往接受过至少2种全身系统治疗的复发性或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者的治疗。用于无合适的可替代治疗方案的复发性或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者的治疗。

　　他泽司他作用机制

　　EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，通过催化组蛋白H3K27的甲基化，从而控制各种基因表达并调节细胞的正常生理功能。研究发现，在滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等多种癌症中，均存在EZH2失调现象，并与临床的不良预后和疗效相关。此外，EZH2失调还常见于乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌及胃癌等多种实体瘤中。他泽司他作为全球首创的EZH2抑制剂，可通过抑制过度活跃的EZH2功能，调节参与细胞周期调控和终末分化基因的转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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