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万赛维/盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)的药理作用是怎样的?

时间:2023-01-05 12:15 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  盐酸缬更昔洛韦片是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天通过正确的口服就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,显著提高患者的生活质量和长期存活率。

盐酸缬更昔洛韦片

  盐酸缬更昔洛韦片的药理作用:

  1.缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。

  2.在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时(6-24小时)。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。

  3.盐酸缬更昔洛韦片抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上。(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08mcM(0.02ug/mL)-14mcM(3.5ug/mL)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  盐酸缬更昔洛韦片 https://www.kangbixing.com/drug/wansaiwei/


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(责任编辑:康必行-小娟)
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