帕尼单抗的适应症是EGFR表达阳性且在进行含氟尿嘧啶、奥沙利铂，伊立替康的化疗方案之后病情仍然进展的、转移的结直肠癌。帕尼单抗可以特异性地与正常和肿瘤细胞的EGFR结合，是一种EGFR配体的竞争性抑制剂。非临床研究显示，帕尼单抗与EGFR的结合可以阻止配体诱导受体的自磷酸化和受体相关激酶的活化，抑制细胞生长和诱导其凋亡，降低促炎症细胞因子和血管生长因子的产生及EGFR的内化。
靶向治疗是转移性结直肠癌治疗的一个重要选择，靶向EGFR和VEGF的单抗现在已获批准。西妥昔单抗是嵌合的IgG1，靶向EGFR,是第一个结直肠癌生物靶向治疗。EGFR也称作HER1或是cErbB-1，是参与细胞内信号转导的受体酪氨酸激酶，与细胞增殖和生存相关。
正常细胞内，该受体由内源性配体如EGF或TGFα活化，活化后酪氨酸激酶发生构象变化形成二聚体，细胞内自磷酸化后活化下游酶如Ras、Raf和PI3K.临床前数据显示包括结直肠癌在内的癌细胞利用这些信号途径促进血管生成、转移和逃避凋亡。抗EGFR治疗就是试图阻止这些过程。
帕尼单抗是IgG2单抗，更易与EGFR结合有效阻滞EGF或TGFα配体与EGFR结合。人类癌细胞株研究中证实帕尼单抗抑制EGFR酪氨酸激酶磷酸化和活化，减少细胞增殖。Yang等也证实帕尼单抗单药治疗能阻止人类上皮癌细胞株A431在无胸腺小鼠体内异种移植，能完全清除A431肿瘤。
多个异种移植模型随访研究显示，对帕尼单抗的反应与EGFR表达相关，同没有EGFR表达肿瘤相比，高表达EGFR的异种移植肿瘤类型生长受抑更明显。这些数据促进了帕尼单抗在临床中的进一步研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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