吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂，对FLT3跨膜结构域的内部串联重复(ITD)和FLT3的酪氨酸激酶结构域(TKD)两种不同的突变都有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，这与无病生存期和总生存期恶化有关。FLT3-TKD突变影响大约7%的AML患者。虽然这些突变的影响尚不清楚，但它们与耐药性有关。
急性髓系白血病(AML)是一种影响血液和骨髓的肿瘤，其发病率随着年龄的增长而增加。FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后很差，挽救化疗后中位生存期小于6个月。在急性髓性白血病的治疗过程中，即使在复发后，FLT3突变的状态也可能改变。因此，确认患者FLT3的突变状态有助于确定最佳治疗方法。
2018年，FDA批准其用于治疗成人急性髓系白血病(AML)复发或难治性FLT3突变患者。吉瑞替尼可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。吉瑞替尼可抑制表达FLT3的外源细胞(包括FLT3- ITD、FLT-TKD等)中FLT3受体的信号转导和增殖。)并诱导表达FLT3- ITD的白血病细胞的凋亡。
富马酸吉瑞替尼Xospata的批准是基于该药物在涉及138名患者的临床试验中的表现。在这些证实携带FLT3基因突变的AML患者中，21%的治疗患者实现了完全缓解或完全缓解加部分血液学恢复。在Xospata治疗之前，106名患者需要接受红细胞或血小板的输注。治疗后，这些患者中有31%至少56天不需要输血。
最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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