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吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)在劳拉替尼耐药后有抑制效果?

时间:2023-01-13 15:04 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。

  经过严谨的实验验证,科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢?惊奇的是,吉列替尼在较低药物浓度时即对一二代ALK-TKI耐药突变具有很好的抑制效果;体内实验中,对阿来替尼耐药I1171N突变产生的小鼠皮下移植瘤,治疗3个月左右时肿瘤几乎消失。低浓度、高抑制的数据,提示吉列替尼或能在较小不良事件的前提下达到逆转一二代ALK-TKI耐药的效果。

吉列替尼

  那对“皇冠级”的劳拉替尼耐药后效果如何?令人欣慰的是,对劳拉替尼治疗后出现的多种耐药,吉列替尼在较低浓度下均有抑制效果。此外,对存在ALK I1171N+F1174I复合突变的小鼠皮下移植瘤,经过阿来替尼或劳拉替尼治疗后耐药时采用吉列替尼可以成功逆转;而一直使用吉列替尼治疗的小鼠肿瘤体积一直未见增大,完全缓解持续已达50天。这些结果表明,吉列替尼能“搞定”劳拉替尼耐药;对劳拉替尼治疗常见的I1171N+F1174I复合难治性耐药突变,吉列替尼可起到逆转效果。

  此外,对采用多种ALK-TKI治疗后出现的G1202R+L1196M,D1203N+F1245V等复合突变,吉列替尼也都有一定的抑制作用。

  初步体内外数据表明,吉列替尼对多种ALK-TKI耐药机制具有潜在应用价值,这其中包括三代药劳拉替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  吉列替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


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(责任编辑:康必行-小娟)
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