KRAS基因很像人体的一个阀门,它能够控制肿瘤细胞生长,如果有突变就会持续激活细胞,从而引发肿瘤的产生。索托拉西布(sotorasib、AMG510)是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。

　　索托拉西布适用人群

　　1.患者选择

　　根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择使用索托拉西布治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。如果在血浆样本中没有检测到突变，测试肿瘤组织。

　　2.在开始治疗之前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括您是否：

　　1）有肝脏问题

　　2）有非肺癌的肺部或呼吸问题

　　3）怀孕或计划怀孕：目前还不知道索托拉西布是否会伤害婴儿

　　4）正在哺乳或计划哺乳：不知道索托拉西布是否进入母乳，在治疗期间和最后一次给药后的1周内，不要母乳喂养。

　　5）告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素、膳食和草药补充剂。索托拉西布可以影响其他一些药物的药效，而其他一些药物可以影响索托拉西布的药效。尤其是如果您在治疗过程中服用抗酸剂，包括质子泵抑制剂或H2阻滞剂，请告诉您的医生。如果您不确定，也请咨询您的医生。

　　索托拉西布的安全性

　　索托拉西布在安全性方面，是可以联合免疫治疗导致3-4级治疗相关不良事件(TRAEs)的发生率高于之前观察到的单药治疗的发生率，主要不良事件是肝酶升高。然而，与同期队列相比，导入期队列显示了持久的临床活性，停药率和3-4级TRAE发生率更低。几乎所有3-4级TRAEs均发生在21天剂量限制性毒性窗口之外，并都能通过适当的临床措施得以解决。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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