布格替尼(Brigatinib,布吉他滨,布加替尼,AP26113)是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日,布格替尼/布加替尼获FDA批准治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
多伦多年世界肺癌大会(WCLC)上提出的ALTA-1L试验的中期分析表明,与西格替尼相比,克唑替尼对疾病进展或死亡的风险降低了51%,总体而言,71%的ALK阳性NSCLC患者对布加替尼有明确的反应,而接受克唑替尼治疗的患者为60%。
中期数据显示,布加替尼将成为ALK +肺癌的一线治疗选择,即使只进行了9到11个月的随访,布加替尼的疗效明显优于克唑替尼。许多最初的差异是由脑转移的影响驱动的,这往往是早期的进展事件。但是,大脑外疾病控制的差异有时间表现出来,PFS [无进展生存]改善可能会增加。
对于开放标签的III期试验,先前未接受过ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC患者被随机分配(1:1)为溴替卡尼(180 mg,每日一次,7天导入期为90天) mg)或克唑替尼(250mg,每日两次)。PFS是主要终点,布里加替尼组中位随访时间为11个月,克唑替尼组中位随访时间为9.3个月。使用布加替尼估计12个月的PFS为67%(95%CI 56-75),而克唑替尼为43%。疾病进展或死亡的HR为0.49。
如果患者在使用艾乐替尼后出现了不耐受反应,可以使用布加替尼进行继续的治疗。布加替尼具有相当的ALK 抑制作用和很好的中枢神经系统的渗透性,所以对于一些发生脑转移的患者有明显的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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