莫努匹韦（Molnupiravir）是一种用于治疗新冠肺炎的口服生物可利用的异丙酯胞苷类似物。

　　莫努匹韦(EIDD-2801，MK-4482)是N4-羟基胞苷的异丙酯前药。在非人灵长类动物中具有改善的口服生物利用度，它在体内水解，并分布到组织中，在那里它变成活性的5'-三磷酸形式。活性药物结合到RNA病毒的基因组中，导致称为病毒错误灾难的突变累积。最近的研究表明，莫努匹韦抑制小鼠和人类呼吸道上皮细胞中人类和蝙蝠冠状病毒(包括新型冠状病毒)的复制。

　　【适应症】

　　用于18岁以上新冠病毒检测阳性的住院或重症风险较高的轻至中度新型冠状病毒肺炎患者。

　　【药理作用】

　　莫努匹韦属于广谱抗病毒的核苷抑制剂，是一种前体药物，体内可代谢为核苷类似物N-羟基胞苷（NHC），经磷酸化后形成活性形式——N-羟基胞苷三磷酸（NHC-TP）。NHC-TP通过诱导病毒错误突变发挥抗病毒作用。通过病毒RNA聚合酶将NHC-TP导入病毒RNA中，导致病毒基因组中错误累积，从而抑制病毒复制。但该药物并不阻止IA酶，不与任何靶点结合，不会阻止酶的作用。但核糖核苷酸类似物也容易进入正常细胞，导致人正常细胞发生基因突变，容易造成癌症等严重副作用。

　　抗病毒活性：

　　NHC在针对SARS-CoV-2病毒的细胞培养试验中很活跃，在A-549细胞中的50%有效浓度（EC50）介于0.67至2.66μM之间，而在Vero E6细胞中则介于0.32至2.03μM之间。NHC对SARS-CoV-2变异株B.1.1.7（Alpha）、B.1351（Beta）、P.1（Gamma）和B.1.617.2（Delta）具有相似的活性，EC50值分别为1.59、1.77和1.32以及1.68μM。当NHC与阿巴卡韦、恩曲他滨、羟氯喹、拉米夫定、奈非那韦、瑞德西韦、利巴韦林、索非布韦或替诺福韦联合进行试验时，未观察到NHC对SARS-CoV-2的体外抗病毒活性受到影响。

　　【药物相互作用】

　　根据有限的可用数据，尚未确定药物相互作用。尚未进行莫努匹韦的临床相互作用研究。莫努匹韦在到达体循环之前被水解为n-羟基胞苷（NHC）。NHC的摄取和代谢（代谢为NHC-TP）由内源性嘧啶代谢的相同路径介导。NHC不是主要药物代谢酶或转运体的底物。基于体外研究，莫洛匹韦和NHC都不是主要药物代谢酶的抑制剂或诱导剂，也不是主要药物转运体的抑制剂。因此，莫努匹韦或NHC与联合用药相互作用的可能性被认为是不存在的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：口服新冠药物莫洛匹韦(MOLNUPIRAVIR)的治疗效果怎么样？

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