莫洛匹韦是由默沙东公司研发的一种口服抗新冠药物，可抑制SARS-CoV-2（新冠病毒的致病因子）复制，该药物是全球首款获批的口服抗新冠病毒药物。莫洛匹韦抗病毒药物的作用机制是降低病毒的复制能力，从而延缓疾病的发展速度。

　　2021年11月4日，英国药品和保健产品监管局（MHRA）批准莫洛匹韦（MK-4482，EIDD-2801）上市，用于治疗重症和住院风险较高的轻至中症新冠肺炎（COVID-19）成人患者。2021年12月23日，莫洛匹韦获得美国食品药品监督管理局（FDA）紧急使用授权，用于治疗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）检测为阳性，且有较高风险发展为重症的轻症或中症新冠肺炎（COVID-19）成年患者。

　　莫洛匹韦“在降低有可能发展成为重症的轻度至中度新冠肺炎患者住院或死亡的风险方面是安全有效的”。根据临床试验数据，莫洛匹韦在感染初期服用最为有效，因此英国药品与保健品管理局建议在出现症状5天内使用。莫洛匹韦被批准用于具有至少一个发展成为重症风险因素的患者，包括肥胖、老年、糖尿病和心脏病。

　　适应症：

　　莫洛匹韦适用于轻至中度2019冠状病毒病（COVID-19）成人患者，这些患者SARS-COV-2诊断测试阳性且至少有一个进展严重疾病的风险因素。

　　适宜人群：

　　18岁以上，包括肾功能或肝功能衰竭人士。

　　不适宜人群：药物影响胎儿及婴儿生长，怀孕、哺乳妇女不适用；同时影响骨和软骨生长，18岁以下人士不适用。

　　用法用量：

　　莫洛匹韦200mg可与或不与食物一同服用。

　　该药应与足量液体（如一杯水）一起整体吞咽。不得打开、压碎或咀嚼该胶囊。

　　成年人：莫洛匹韦的推荐剂量为每12小时口服800mg（四粒200mg胶囊），持续5天。

　　在诊断出COVID-19后或在症状出现后的5天内，应尽快服用莫洛匹韦。

　　错过剂量：如果患者在通常服用时间的10小时内错过一剂莫洛匹韦，患者应尽快服用，之后恢复正常的给药计划。如果患者错过一次剂量超过10小时，则患者不应服用错过的剂量，而应在定期计划的时间服用下一次剂量。患者不应加倍剂量以弥补错过的剂量。

　　作用机制：

　　莫洛匹韦是一种前药，代谢为核糖核苷类似物N-羟基胞苷（NHC），它分布在细胞中，在细胞中被磷酸化，形成具有药理活性的核糖核苷三磷酸（NHC-TP）。NHC-TP通过一种被称为病毒性错误灾难的机制发挥作用。病毒RNA聚合酶将NHC-TP掺入病毒RNA，导致病毒基因组中错误的积累，从而抑制复制。

　　抗病毒活性：

　　NHC在针对SARS-CoV-2病毒的细胞培养试验中很活跃，在A-549细胞中的50%有效浓度（EC50）介于0.67至2.66μM之间，而在Vero E6细胞中则介于0.32至2.03μM之间。NHC对SARS-CoV-2变异株B.1.1.7（Alpha）、B.1351（Beta）、P.1（Gamma）和B.1.617.2（Delta）具有相似的活性，EC50值分别为1.59、1.77和1.32以及1.68μM。当NHC与阿巴卡韦、恩曲他滨、羟氯喹、拉米夫定、奈非那韦、瑞德西韦、利巴韦林、索非布韦或替诺福韦联合进行试验时，未观察到NHC对SARS-CoV-2的体外抗病毒活性受到影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫努匹韦(MOLNUPIRAVIR)抗病毒的疗效和安全性怎么样？

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