克唑替尼(Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂，第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　为了在未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者中比较恩沙替尼与克唑替尼的疗效，在21个国家的120个中心进行的这项开放标签、多中心、随机、3期试验共招募了290名患者。符合条件的患者为18岁或以上，患有晚期、复发或转移性ALK阳性NSCLC。

　　患者随机（1:1）服用恩沙替尼225 mg，每天一次，或克唑替尼250 mg，每天两次。主要终点为盲法独立审查委员会评估无进展生存率（PFS）。次要终点包括全身和颅内反应、中枢神经系统进展时间和总生存率。对意向治疗（ITT）人群和预先指定的改良ITT（mITT）人群（包括中心实验室确认的ALK阳性NSCLC患者）进行疗效评估。

　　对290名患者（149名男性[51.4%]；中位年龄54岁[范围为25-90岁]）随机分组。在ITT人群中，恩沙替尼组的中位PFS显著长于克唑替尼组（25.8个月[范围0.03-44.0个月]vs 12.7个月[范围0.03-38.6个月]；危险比，0.51[95%CI，0.35-0.72]；对数秩P<0.001），恩沙替尼组的中位随访时间为23.8个月（范围0-44个月），克唑替尼组的中位随访时间为20.2个月（范围0-38个月）。在mITT人群中，恩沙替尼组的PFS中位数未达到，而克唑替尼组的PFS中位数为12.7个月（95%可信区间，8.9-16.6个月；危险比为0.45；95%Cl，0.30-0.66；对数秩P<0.001）。在脑转移目标基线检查时，经盲法独立审查委员会确认，恩沙替尼组的颅内反应率为63.6%（11例中的7例），而克唑替尼组的颅内反应率为21.1%（19例中的4例）。

　　由于更低的中枢神经系统进展率，无脑转移的恩沙替尼患者组无进展生存率未达到，而克唑替尼组无进展生存期为16.6月（12个月时，恩沙替尼组的无进展生存率为4.2%，环唑替尼组的无进展生存率为23.9%；原因特定危险比，0.32；95%可信区间，0.16-0.63；P=.001）。与治疗相关的严重不良事件（恩沙替尼：11例[7.7%]vs克唑替尼：9例[6.1%]）、剂量减少（恩沙替尼：143例中的34例[23.8%]vs克唑替尼：146例中的29例[19.9%]）或停药（恩沙替尼：143例中的13例[9.1%]vs克唑替尼：146例中的10例[6.8%]）的频率相似，没有任何新的安全信号。

　　在这项随机临床试验中，恩沙替尼在全身和颅内疾病方面均优于克唑替尼。恩沙替尼是ALK阳性NSCLC患者的一种新的一线选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)治疗肺癌相比克唑替尼的疗效如何？

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