托法替尼是一种靶向合成性DMARDs，选择性抑制Janus激酶（Janus kinase，JAK）1和3，但是抑制JAK2程度轻。批准剂量是5mg一日两次，或11mg一日一次。在药物的研发过程中发现了血脂水平升高以及淋巴瘤发生率增加，因此FDA进行了安全性研究。进行这项非劣效研究研究，比较托法替尼和TNF抑制剂，预期使用托法替尼后肿瘤或严重心血管事件的发生率不超过TNF抑制剂的1.8倍。
类风湿关节炎是一种全身性慢性免疫诱导的炎症病变，治疗包括传统的合成疾病修饰性抗类风湿药物（disease-modifying antirheumatic drugs，DMARDs），生物性DMARDs如肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）抑制剂，以及靶向合成性DMARDs。但是这些药物会有潜在的严重不良反应。
一项研究中的入组标准：年龄>50岁的类风湿关节炎患者，接受甲氨蝶呤后病变仍不能控制，至少有一项心血管病危险因素。主要终点：复合终点包括主要心血管病变和肿瘤的发生率。
筛查6559例，最后入组4362例。托法替尼5mg组1455例、托法替尼10mg组1456例、阿达木单抗或伊那西普组1451例。
托法替尼组主要心血管病变发生率高于TNF抑制剂组，分别为3.4%和2.5%。托法替尼组肿瘤发生率高于TNF抑制剂组，分别为4.2%和2.9%。
托法替尼组严重不良反应率高于TNF抑制剂组，三组患者的临床缓解率相似。
最后发现，应用托法替尼后主要心血管病变和肿瘤的发生率高于TNF抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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