维罗非尼(威罗非尼)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,可抑制BRAF-V600E激酶的活性,体外试验中威罗非尼还显示出对其他激酶(例如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5、FGR)的抑制作用。包括V600E在内的BRAF基因突变会引起黑色素瘤的癌细胞不受控制地增殖。
BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤,该病是一种致命的,具有危险性的皮肤癌。BRIM-3试验旨在研究威罗非尼(vemurafenib)改善BRAF突变黑色素瘤患者生存率。
BRIM-3是一项多中心Ⅲ期随机开放研究,纳入来自12个国家、104个中心、未经治疗的675例BRAFV 600突变阳性的转移性黑色素瘤患者。
延长随访时间的分析结果显示,与达卡巴嗪组相比,威罗非尼(vemurafenib)组总生存(OS)期(13.6个月对9.7个月,P=0.0008)和无进展生存(PFS)期(6.9个月对1.6个月,P<0.0001)显著延长。威罗非尼组常见的3~4级事件为皮肤鳞癌(19%)、角化棘皮瘤(10%)、皮疹(9%)和肝功能异常(11%),达卡巴嗪组为中性粒细胞减少(9%)。两组均有2%的患者出现5级不良事件。
研究者表示,威罗非尼能改善最常见的BRAF V600E,以及少见的BRAF V600K突变阳性的转移性黑色素瘤。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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