比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。
根据两项II期临床试验（CMEK162X2110和CLGX818X2109）和一项III期临床试验（COLUMBUS）的研究结果表明，比美替尼最常见的不良反应（>25%）包括：疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛，关节痛，血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看，比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。
此外，已明确MEK抑制剂（如比美替尼）与BRAF抑制剂（如：恩考芬尼）联用可以发挥协同作用，并且还可以减少毒性反应。在当前的美国国家综合癌症治疗指南中，BRAF抑制剂/MEK抑制剂联合应用以及免疫疗法被推荐为一线治疗方式。
FDA推荐比美替尼与恩卡芬尼联合用药。比美替尼的推荐剂量为45 mg，每日两次，口服。恩卡芬尼的推荐剂量为450 mg，每日一次，口服。
如果出现充血性心力衰竭，左心室射血分数比基线值降低20%以上，危及生命的肺栓塞，视网膜静脉阻塞，间质性肺炎，4级葡萄膜炎，4级肌酸磷酸激酶（CPK）升高或CPK升高，伴有症状的肾功能损害，任何复发性4级毒性反应，应永久停用比美替尼。如果毒性反应较轻，可以停用比美替尼4周。恢复治疗初期，可采用30mg每日两次的较低剂量，但不建议长期以较低剂量治疗。如果比美替尼永久停药，则恩卡芬尼也应该停药。每位患者的具体用药疗程还需遵循临床医生的医嘱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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