Enhertu是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物,由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。它在去年底获得FDA加速批准,治疗HER2阳性乳腺癌患者。此外,Enhertu曾经获得三项美国FDA授予的突破性疗法认定,用于治疗HER2阳性乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌患者。
在我国,HER2阳性乳腺癌占乳腺癌患者的五分之一左右。HER2阳性乳腺癌具有肿瘤细胞恶化程度更高、癌细胞更易发生转移和复发、预后较差等症状。由于HER2阳性乳腺癌的临床表现复杂,所以治疗难度较大。乳腺癌靶向新药Enhertu的面市也许会改善这一局面。
Enhertu是一种靶向治疗,由三个部分组成:
fam-trastuzumab:抗HER2药物,具有与赫赛汀相同的基本结构(化学名称:曲妥珠单抗),可以附着在HER2蛋白上,阻止其接收生长信号。
拓扑异构酶I抑制剂DXd:拓扑异构酶I抑制剂通过干扰癌细胞的复制能力来发挥作用。这种化学治疗通常不用于治疗HER2阳性乳腺癌,因此研究人员认为,这种癌症对它产生耐药性的可能性较小
将fam-trastuzumab与拓扑异构酶I抑制剂连接的化合物
Enhertu的设计通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物,DXd)链接在一起,可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内,与通常的化疗相比,可减少细胞毒制剂的全身暴露,对杀灭癌细胞也更有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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