瑞戈非尼Regorafenib是拜耳公司研制的一种靶向药，商品名是Stivarga。2017年获批在国内上市，国内商品名是拜万戈。瑞戈非尼目前在临床上使用非常广泛，可治疗多种不同类型的肿瘤。

　　瑞戈非尼本质上是一种抗血管生成剂，对应的靶点有多种，包括成纤维细胞生长因子受体 FGFR-1和FGFR-2、血管生成素受体TIE-1和 TIE-2以及血小板衍生生长因子受体PDGFR-α和PDGFR-β，所有这些受体激酶都与肿瘤血管生成中有关，在血管生成中起到不同的作用。VEGFR控制人体组织中血管生成，VEGFR发生突变意味着血管疯长蔓延，会极大促进肿瘤细胞的生长繁殖，包括中晚期的癌细胞转移也都跟VEGFR有关。FGFR-1、FGFR-2和TIE2有助于在骨髓中形成血细胞形成所必需的前体，因为血细胞来源于骨髓中的造血干细胞。PDGFR-α和PDGFR-β能促进血管生长。有效控制与血管生成有关的原癌基因产生的激酶是抗癌研究的一个重要方向，反过来说，对于不同部位的肿瘤，控制住了这些突变的激酶就能在一定程度上延缓病情进展。

　　瑞戈非尼和另一种应用非常普遍的靶向药索拉非尼都是由拜耳公司研制，它们都可以治疗肝癌，而且瑞戈非尼被批准治疗对索拉非尼耐药的肝癌。实际上这两个产品从一开始就几乎是同时研制，早在1990年代拜耳同时开发了这两种新药，但索拉非尼的结果出的较早，在2005年就获批上市，而瑞戈非尼晚了7年。索拉非尼和瑞戈非尼在结构上比较相似，瑞戈非尼可以看做索拉非尼的改进型产品。

　　瑞戈非尼在2012年首次获得FDA批准上市，到目前为止获批的适应症一共有3种，按时间先后顺序分别是;

　　2012年获批治疗治疗既往至少接受过一种其他治疗方案的转移性结直肠癌，所谓的既往其他方案包括的抗VEGF药物（如贝伐珠单抗）、化疗（如氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康）等；

　　2013年获批用于治疗胃肠道间质瘤（GIST），用于无法通过手术切除或已经扩散到身体其他部位（转移性）并且先后对格列卫（伊马替尼）和索坦（舒尼替尼）耐药的GIST患者；

　　2017年获批治疗既往接受过索拉非尼治疗但病情进展的肝癌患者。

　　综合来看，瑞戈非尼的这些适应症都不是作为一线药使用，而是作为二线或三线药在其他靶向药耐药的情况才用。实际临床使用中，作为一种抗血管生成剂，瑞戈非尼也经常被用来治疗其他方面的肿瘤，因为遏制肿瘤组织的血管生长理论上对任何一种实体瘤都可以达到控制肿瘤生长的目的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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