玛格妥昔单抗与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，玛格妥昔单抗in抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

　　在体外，玛格妥昔单抗修饰的Fc区增加与激活的Fcreceptor FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合，这些变化导致体外ADCC和NK细胞的活化更大。

　　SOPHIA研究是一项关于玛格妥昔单抗治疗乳腺癌的随机、开放标签的关键性3期临床试验，初步结果显示，在既往接受过多种抗HER2方案治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者中，与曲妥珠单抗+化疗相比，玛格妥昔单抗+化疗将疾病进展或死亡风险显著降低了24%。

　　在该试验中，536位患者被随机分至玛格妥昔单抗组（n=266）或曲妥珠单抗组（n=270），接受玛格妥昔单抗（15mg/kg·3周）+化疗或曲妥珠单抗（6mg/kg·3周）+化疗治疗。主要终点是无进展生存期和总生存期。发生了385例预定事件后触发最终总生存期分析。

　　截止分析日期，中位随访了20.2个月，共发生了385例死亡。玛格妥昔单抗组和曲妥珠单抗组的中位OS分别是21.6个月和21.9个月（HR 0.95,p=0.620）。CD16A基因型的探索性分析显示，CD16A-158FF患者采用玛格妥昔单抗治疗的OS优于曲妥珠单抗（中位OS 23.6 vs 19.2个月；HR 0.72），CD16A-158VV患者采用曲妥珠单抗治疗的OS可能优于玛格妥昔单抗（中位OS 31.1 vs 22.0个月；HR 1.77）。玛格妥昔单抗的安全性与曲妥珠单抗的相当。最终的总体OS分析并没有证明玛格妥昔单抗优于曲妥珠单抗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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