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肾功能受损对索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的药代动力学参数影响大吗?

时间:2023-01-31 11:39 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  司马鲁肽是GLP-1RA周制剂,半衰期长达约1周,其药代动力学特征如下:吸收:注射后1-3天达到最大浓度,每周一次给药4-5周后达到稳态暴露,皮下给药的绝对生物利用度为89%;分布:T2DM患者皮下给药后平均分布容积约为12.5L,司马鲁肽可与血浆白蛋白广泛结合(>99%);代谢:经过肽骨架的蛋白酶剪切和脂肪酸侧链的序贯β氧化而广泛代谢,中性内切酶可能参与其代谢;消除:约2/3的司马鲁肽相关物质经尿液排泄,约1/3经粪便排泄,约3%的司马鲁肽以原形经尿液排泄。

  多项临床试验探索了特殊因素对司马鲁肽药代动力学特征的影响:

司马鲁肽

  1.肾功能受损:无显著影响。研究纳入56名18-75岁不同肾功能状态的受试者(正常肾功能n=14,轻度肾功能受损n=11,中度肾功能受损n=11,重度肾功能受损n=10,ESRD n=10),予司马鲁肽0.5mg 单次皮下注射后检测司马鲁肽血药浓度变化,校正年龄、性别等因素后,肾功能受损对司马鲁肽的药代动力学参数无显著影响。

  2.肝功能受损:无显著影响。研究纳入根据Child-Pugh评分评定的不同肝功能状态受试者(正常肝功能 n=19,轻度肝功能受损n=8,中度肝功能受损n=10,重度肝功能受损 n=7),予司马鲁肽 0.5mg 单次皮下注射后检测司马鲁肽血药浓度变化,结果显示,肝功能受损对司马鲁肽药代动力学参数无显著影响。

  3.日本人VS白种人:无显著影响。一项单中心、随机双盲、平行对照临床试验,纳入44名健康男性,其中22人为日本人,22人为白种人,分别接受司马鲁肽 0.5mg或1mg每周一次皮下注射治疗(经过剂量递增),无论司马鲁肽的剂量分组,日本人和白种人的司马鲁肽药代动力学特征相似,稳态期AUC 0-168h无显著差异。

  4.年龄、性别、注射部位、种族:无显著影响。研究纳入SUSTAIN1,2,3,6和SUSTAIN JAPAN的人群(n=1612),通过分析血药浓度数据构建药代动力学模型,分析不同年龄、性别等变量对司马鲁肽暴露量(平均血药浓度)的影响,90%CI在0.8-1.25范围内被认为对暴露量无显著影响,结果显示,司马鲁肽暴露量不受年龄、性别、种族、注射部位等因素影响。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 司马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/ 


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(责任编辑:康必行-小伟)
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