奈拉滨(Nekarabine，美国上市的商品名：Arranon，欧洲上市的商品名：Atriance 公司：葛兰素史克)是一种嘌呤类似物抗代谢药，其批准上市日期为2005年10月28日。

　　奈拉滨的适应症

　　奈拉滨主要用于曾经接受过至少两种化疗方案治疗但仍无应答，或病情出现复发的急性T细胞型淋巴母细胞白血病及T细胞型淋巴母细胞淋巴瘤患者。

　　奈拉滨的药理及药代动力学

　　奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-b-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G，随后，又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下，经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。

　　ara-GTP可在白血病原始细胞(keukemic bkast cekk)中逐渐积聚，并与DNA相结合，从而起到抑制DNA合成，促进白血病细胞死亡的作用。此外，奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。复发性白血病或淋巴瘤患者的药代动力学研究发现，奈拉滨和ara-G在血浆中的消除迅速，在给予1500mg/m2剂量的奈拉滨后，两者半衰期分别为30分钟和3小时。

　　研究还发现，ara-G通常在奈拉滨给药完毕时达到峰浓度，而且其峰浓度数值通常也大于奈拉滨的峰浓度，表明奈拉滨可在体内迅速、完全地转化为ara-G。奈拉滨和ara-G部分经肾脏消除，28名成年患者在给予奈拉滨后24小时测得的奈拉滨和ara-G的平均肾排泄率分别为6.6±4.7%和27±15%。

　　奈拉滨的注意事项

　　奈拉滨所致的神经毒性属于剂量限制性毒性反应。患者在用药期间应密切留意是否出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。曾经接受过鞘内化疗或颅脊放疗的患者应用奈拉滨后出现神经毒性反应的风险将增大。奈拉滨还有可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症(包括发热性中性粒细胞减少症)，因此应用奈拉滨的患者应常规进行全血细胞计数(包括血小板计数)。根据标准治疗方案，正在应用奈拉滨的肿瘤溶解综合征患者并发高尿酸血症时，可通过静脉水合方式加以缓解；存在高尿酸血症风险的患者还可考虑服用别嘌醇进行治疗。应用奈拉滨的免疫缺陷患者应避免注射活疫苗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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