2020年9月4日，美国FDA批准Blueprint Medicines的口服RET抑制剂Pralsetinib（BLU-667，普雷西替尼，商品名Gavreto）上市，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。

　　本部分安全性数据来自普雷西替尼治疗438例RET基因改变实体瘤患者的临床研究，剂量为400mg每天一次。

　　※间质性肺病/肺炎

　　普雷西替尼可导致严重的、威胁生命的和致命的间质性肺病/肺炎。临床研究中，间质性肺病/肺炎发生比例10%，3-4级2.7%，致命0.5%。

　　在服用普雷西替尼期间密切注意提示间质性肺病/肺炎的肺部症状，当出现急性或加重的呼吸困难、咳嗽或发热等症状时，马上暂停普雷西替尼，去医院检查。

　　※高血压

　　临床研究中，高血压发生比例29%，3级14%。7%的患者因此暂停普雷西替尼，3.2%的患者减量。在高血压未得到控制前，不可服用普雷西替尼。开始服用普雷西替尼前，第一周时和每个月检查血压。

　　※肝毒性

　　临床研究中，2.1%的患者发生严重的肝毒性。谷草转氨酶（AST）升高的患者比例为69%，3-4级5.4%，中位发生时间15天（范围5天-1.5年），。谷丙转氨酶（ALT）升高的患者比例为46%，3-4级6%，中位发生时间22天（范围7天-1.7年）。开始服用普雷西替尼前，头三个月时每二周，之后每个月检查AST和ALT。

　　※出血性事件

　　普雷西替尼可导致严重的、威胁生命的和致命的出血性事件。临床研究中，3级以上出血性事件发生比例2.5%，其中1例患者死亡。

　　※影响伤口愈合的风险

　　普雷西替尼抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路，有影响伤口愈合的潜在风险。在手术前至少停药5天，在手术后至少停药2周至伤口充分愈合。

　　※胚胎-胎儿毒性

　　动物试验显示，普雷西替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药二周内，使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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