莫博替尼是一种一流的、有效的、口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在选择性靶向NSCLC中的EGFRex20ins突变，在美国被批准用于具有EGFRex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者（这些患者在先前的铂类药物治疗中出现疾病进展）。本研究评估了莫博替尼在既往接受过治疗的EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中的治疗结果和安全性。

　　EGFR外显子20插入（EGFRex20ins）突变发生在4%至12%的EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）和大约2%的所有NSCLC中。大多数EGFRex20ins阳性转移性NSCLC（mNSCLC）患者）接受一线铂类化疗，但通常在6个月内发展为疾病进展（PD）。而现有药物如EGFR TKI、阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼对EGFRex20ins阳性mNSCLC患者的活性有限。

　　本试验是一项进行的分3部分开展、开放标签、1/2期的非随机临床试验，具有剂量递增/剂量扩展队列（美国28个中心）和单臂扩展队列（EXCLAIM；亚洲、欧洲和北美40个中心）。主要分析人群是铂类预处理患者（PPP）队列和EXCLAIM队列。PPP队列包括114名铂预处理的EGFRex20ins阳性mNSCLC患者，他们从剂量递增（n=6）、剂量扩展（n=22）和EXCLAIM（n=86）队列开始每天一次接受莫博替尼160mg.EXCLAIM队列包括96名先前接受过EGFR治疗的患者ex20ins阳性mNSCLC（10名未接受铂类预处理，因此被排除在PPP队列之外）。莫博替尼160mg每天一次。PPP和EXCLAIM队列的主要结局指标是由独立审查委员会（IRC）评估的确认客观缓解率（ORR）。次要结局指标包括研究者确认的ORR、反应持续时间、无进展生存期、总生存期和安全性。

　　在PPP（n=114）和EXCLAIM（n=96）队列中，患者中位（范围）年龄分别为60（27-84）和59（27-80）岁；大多数患者是女性（分别占比66%和65%）和亚洲人种（分别占比60%和69%）。在数据截止时，PPP队列的中位随访时间为14.2个月（中位接受2线治疗；40[35%]有基线脑转移）。独立审查委员会评估的确认ORR为28%（95%CI,20%-37%），研究者评ORR为35%（95%CI,26%-45%）；独立审查委员会评估的中位缓解持续时间为17.5个月（95%CI,7.4-20.3）。独立审查委员会评估的中位PFS为7.3个月（95%CI,5.5-9.2）。中位OS为24.0个月（95%CI,14.6-28.8）。

　　在EXCLAIM队列中，中位随访时间为13.0个月，独立审查委员会评估确认的ORR为25%（95%CI,17%-35%），研究者评估为32%（95%CI,23%-43%）。最常见的治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。莫博替尼与既往接受过治疗的EGFRex20ins阳性mNSCLC患者获得具有临床意义的益处相关，具有可控的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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