恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

　　根据在2022年泌尿生殖系统癌症研讨会上发表的3b期PRESIDE试验（NCT02288247），对于先前仅使用Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)进展的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，与安慰剂联合多西紫杉醇和泼尼松相比，连续使用Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)联合多西紫杉醇和泼尼松可提高无进展生存率。

　　共有273名患者被纳入双盲、开放标签随机试验，其中Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组134名患者接受治疗，安慰剂组135名患者接受治疗。患者每天服用160mg的Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)或匹配的安慰剂，每3周服用75mg/m2的多西他赛，每天服用10mg的强的松。治疗一直持续到疾病进展。

　　Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组和安慰剂组的中位年龄分别为71.5岁和69.0岁，中位基线PSA水平分别为36.9 ng/mL和28.1 ng/mL。大多数患者为白人（97.8%和99.3%），Gleason评分为8分或以上（55.9%和57.0%）。两组之间的转移部位也相似，Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组和安慰剂组分别有41.9%和34.8%的患者有骨病变，而软组织转移的患者分别为21.3%和17.8%；36.8%和47.4%的患者在两个部位均有病变。

　　通过亚组分析得出的PFS结果与总体人群一致。值得注意的是，在基线ECOG为0（HR，0.60；95%CI，0.45-1.06）或ECOG为1（HR，0.73；95%CI，0.48-1.15）的患者中，PFS结果没有显著差异（P=0.8404）。同样的结果也出现在仅在骨骼部位（HR，1.14；95%CI，0.71-1.84）、仅在组织部位（HR，0.42；95%可信区间，0.22-0.81）和两个部位（HR，0.53；95%可信区间，0.39-1.00；P=0.0097）。

　　从基线检查到第13周，Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组的PSA下降幅度更大，为-37.12%，而安慰剂组为9.11%。

　　通过RECISTv1.1的客观缓解率在Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组为31.6%（95%CI，23.9%-40.1%），在安慰剂组中为25.9%（95%CI，18.8%-34.2%）。Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组26例患者（19.1%;95%CI，12.9%-26.7%）与安慰剂组17例（12.6%;95%CI，7.5%-19.4%）观察到完全缓解。17例（12.5%;95%CI，7.5%-19.3%）和18例（13.3%;95%CI，8.1%-20.3%）患者也出现部分缓解。

　　研究人员发现，这种AR抑制剂的安全性曲线与已知曲线一致。在49.3%的Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)患者中观察到严重的治疗紧急不良反应（TEAE），安慰剂组为38.5%，导致停药的不良事件分别为8.8%和6.7%。Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)组和安慰剂组因任何原因死亡的患者分别占各自人群的9.6%和5.2%。

　　与安慰剂相比，Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)最常见的TEAE是虚弱（34.6%对25.9%）、中性粒细胞减少（33.8%对33.3%）和脱发（32.4%对27.4%）。Xtandi恩杂鲁胺(Enzalutamide)的中位暴露时间为36.1周，安慰剂组为30.1周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)相较于恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果如何？

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