吉列替尼/吉瑞替尼(Gilteritinib),也称为ASP2215,是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的一个小分子部分,与该组中的其他药物相比,具有更高的选择性和效力。用以治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病的标靶治疗药。
1.联合P-gp和强效CYP3A诱导剂:
当与利福平(一种联合的P-gp和强效CYP3A诱导剂)联合给药时,吉列替尼/吉瑞替尼Cmax下降约30%,AUC下降约70%。
2.强效CYP3A抑制剂:
与伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)联合给药时,吉列替尼/吉瑞替尼Cmax增加约20%,AUC增加约120%。
3.中度CYP3A抑制剂:
与氟康唑(一种中度CYP3A抑制剂)联合给药时,吉列替尼/吉瑞替尼Cmax增加约16%,AUC增加约40%。
4.CYP3A底物:
咪达唑仑(CYP3A底物)与吉列替尼/吉瑞替尼联合给药时,Cmax和AUC增加约10%。MATE1基板:
头孢氨苄(MATE1底物)与吉列替尼/吉瑞替尼联合给药时,Cmax和AUC下降小于10%。
5.体外研究:
吉曲替尼可抑制人5HT2B受体或σ非特异性受体,这可能会降低艾司西酞普兰、氟西汀和舍曲林等靶向这些受体的药物的作用。
吉列替尼/吉瑞替尼是P-gp转运体的底物,具有抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)转运体的潜力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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