恩扎卢胺Enzalutamide国内早先也翻译成恩杂鲁胺，它是一种新型抗雄激素药物，对雄激素受体具有比雄激素（睾酮）更高的亲和力，可竞争性地抑制雄激素与雄激素受体（AR）的结合，并能通过抑制活化受体的核易位来阻止 AR的DNA序列的表达。

　　恩扎卢胺的商品名是Xtandi。2012年FDA批准恩杂鲁胺上市，治疗先前接受过化疗的去势抵抗性前列腺癌患者，作为二线药使用。2018年FDA批准恩杂鲁胺作为一线药治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。2019年又批准其治疗转移性去势敏感性前列腺癌。恩扎卢胺在国内的商品名是安可坦，由安斯泰来公司销售。

　　恩扎卢胺需要配合雄激素剥夺疗法 (ADT)使用，ADT疗法包括手术去势和服用GnRH拮抗剂等。但是ADT治疗后前列腺癌（PCa）患者仍可能会病情进展，医学上称为去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。去势抵抗性前列腺癌的治疗要远比趋势敏感性前列腺癌困难。前列腺癌的癌细胞生长和分裂对雄激素高度依赖，准确地说是依赖于雄激素受体 (AR) 信号。在雄激素刺激下，AR会转移到细胞核，在那里它与染色体中的位点结合，以调节与细胞周期有关的基因的转录，包括参与肿瘤细胞增殖和促有丝分裂基因。

　　恩杂鲁胺Enzalutamide与 AR 的配体结合后使其无法形成活性转录复合物。此外，恩杂鲁胺能阻断AR核易位，使与AR结合的DNA编译能力受损，最终阻止AR依赖性基因的表达。

　　安斯泰来于2014-2016年在巴勒莫大学医院肿瘤部进行了针对恩扎卢胺的临床研究。该研究一共有60名去势抵抗性前列腺癌患者接受恩扎卢胺治疗，且之前都是使用过泼尼松联合多西他赛治疗但失败。这些患者每天接受四片40mg的恩扎卢胺，即每天160mg，持续服用直至直至疾病进展、死亡、出现严重并发症或不可接受的不良事件。观察终点是总生存期和PSA反应率。经过两年的跟踪治疗，直到 2016 年 6月的最后一次随访，显示中位OS（总生存期）为 18 个月，总PSA 的反应率为75% ， 血清PSA水平平均降低为42.3%。在此过程中与治疗相关的毒性耐受性良好，毒性特征可控，客观反应率适中。

　　这一临床试验表明恩杂鲁胺对mCRPC患者是一种耐受良好且有效的治疗方法。该药物显示出改善的耐受性，恩扎卢胺能明显缓解患者的疼痛症状并提高存活率。因此，每天口服 160 mg 的恩杂鲁胺是大多数 mCRPC 患者在多西他赛加泼尼松治疗后进展的极好治疗方法。

　　PSA是前列腺特异性抗原，在绝大多数前列腺癌患者中PSA水平升高，因此PSA反应率是前列腺癌的重要检测指标。PSA是一种单链糖蛋白，只有一个肽链，在人体中PSA只能由前列腺腺泡和导管上皮细胞产生，在其他部位不会合成，因此它具有很好的前列腺组织的特异性。进入血液循环后PSA会与血液中的蛋白水解酶结合，因此正常情况下血液中的PSA含量极低。血清PSA的正常范围是0-4.0，如果超过10，这说明患前列腺癌的危险性增高，如果含量过高则提示体内前列腺组织发生病变，但并非PSA异常升高就一定提示前列腺癌，比如前列腺增生、前列腺炎也会引起PSA升高。同样道理，判断治疗前列腺癌的产品是否有效也可以通过检测PSA水平的变化，如果PSA反应良好，血液中的PSA水平明显降低，则说明该药物效果显著。

　　2012年FDA批准恩杂鲁胺上市，治疗先前接受过化疗的去势抵抗性前列腺癌患者，作为二线药使用。2018年FDA批准恩杂鲁胺作为一线药治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。2019年又批准其治疗转移性去势敏感性前列腺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)对转移性去势耐药性前列腺癌有何效果？

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