塞尔帕替尼为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。塞尔帕替尼是一种直接针对RET激酶的抑制药。转染期间重排RET致癌基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外﹑跨膜和细胞内结构域，其活性是肾脏和神经系统正常发育所必需的。
全球性I期/II期临床研究LIBRETTO-001评估了塞尔帕替尼治疗晚期RET异常实体瘤患者的疗效和安全性。数据显示,塞尔帕替尼初始治疗RET融合阳性NSCLC(n=48)中位随访9.8个月时ORR为85%，CR率为2%;DoR尚未达到(中位随访15.7个月);中位PFS尚未达到,1年PFS率为68%(中位随访10.8个月);2年OS率为88%(中位随访12.6个月)。
塞尔帕替尼治疗铂类经治患者(n=105)中位随访15.7个月时ORR为64%，CR率为3%;DoR为17.5个月(中位随访15.7个月);中位PFS为19.3个月,1年PFS率为66%(中位随访16.8个月);2年OS率为68%(中位随访19.9个月)。基线伴可测量脑转移灶的患者中(n=11),颅内ORR为91%(10/11)。基于LIBRETTO-001报告结果,塞尔帕替尼于2020年5月被美国FDA批准一线或后线治疗RET融合阳性晚期NSCLC。
在实验中观察到塞尔帕替尼的副作用为实验室异常，天丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，冬氨酸转氨酶（AST）升高，白蛋白降低，便秘，高血压，疲劳，水肿，钙减少，口干，碱性磷酸酶升高，白细胞减少，腹泻，肌酐升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，血小板减少等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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