莫博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是在外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫泊西替尼是一种不可逆激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持久的EGFR激酶活性抑制和更大的总体选择性导致效力增加，因为只有有限数量的其它激酶在同等位置具有半胱氨酸。
Mobocertinib（莫博替尼）是一种EGFR抑制剂，优先靶向外显子20插入突变变体。它可以口服胶囊形式提供，每天服用或不服用一次。
Mobocertinib（莫博替尼）可引起QTc间期的浓度依赖性增加，这可能导致危及生命的并发症，例如尖端扭转型室性心动过速。具有QTc延长基线危险因素的患者应考虑替代药物或在整个治疗过程中仔细监测。应避免同时使用QTc延长药物，也应避免同时使用CYP3A抑制剂，因为这些可能会增加mobocertinib的浓度，从而增加QTc延长的风险。
NICE建议使用mobocertinib（Exkivity，莫博替尼）作为治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一种治疗选择已经接受过铂类化疗。
mobocertinib在经铂类药物治疗的EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中显示出抗肿瘤活性，经证实的客观缓解率为28％，中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月由独立审查委员会评估。安全性特征是胃肠道和皮肤不良反应，这些不良反应在很大程度上是可控的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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