小细胞肺癌（SCLC）是一种肺癌类型，其生长速度比非小细胞肺癌快得多，小细胞肺癌通常始于胸部中部的呼吸管（支气管）并形成肿瘤。尽管肿瘤细胞最初很小，但它们会迅速生长并形成巨大的肿瘤，这些肿瘤会迅速扩散或转移到身体的其他部位，包括大脑、肝脏和骨骼。大约 10%-15% 的肺癌病例是小细胞肺癌。这种情况在男性中比在女性中更常见，主要是由于吸烟引起的。

　　鲁比卡丁ZEPZELCA（lurbinectedin）是一种处方药，适用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。2020年6月，鲁比卡丁获FDA批准上市，用于小细胞肺癌的二线治疗。

　　用法用量：鲁比卡丁可作为静脉注射剂使用，推荐剂量为每 21 天3.2mg / m 2 。

　　作用机制：鲁比卡丁是一种烷化剂，它附着在 DNA 下沟中的鸟嘌呤残基上，导致结合物或加合物的形成以及 DNA 螺旋向主沟弯曲。

　　2020年6月，鲁比卡丁获FDA批准上市，用于小细胞肺癌的二线治疗。支持该药获批的依据，是II期B-005临床试验。研究显示，鲁比卡丁单药治疗复发性小细胞肺癌，105位患者中有35.2%的人肿瘤明显缩小或消失。而据2020年世界肺癌大会上的报道显示，鲁比卡丁联合伊立替康用于一线治疗后复发的小细胞肺癌，患者中有62%的人肿瘤明显缩小或消失，如果加上肿瘤稳定不变的患者，则联合方案的总体有效率可达到90%，数据十分惊艳。

　　最常见的不良反应，包括实验室异常（≥20%）是白细胞减少（79%）、淋巴细胞减少（79%）、疲劳（77%）、贫血（74%）、中性粒细胞减少（71%）、肌酐升高（69 %)、丙氨酸氨基转移酶升高 (66%)、葡萄糖升高 (52%)、血小板减少 (37%)、恶心 (37%)、食欲下降 (33%)、肌肉骨骼疼痛 (33%)、白蛋白降低 (32%) , 便秘 (31%), 呼吸困难 (31%), 钠减少 (31%), 天冬氨酸氨基转移酶增加 (26%), 呕吐 (22%), 镁减少 (22%), 咳嗽 (20%) 和腹泻 ( 20%）。

　　基于一项多中心、开放标签、多队列试验，评估了鲁比卡丁作为一种单一药物在晚期或转移性实体瘤患者中的疗效。纳入试验的小细胞肺癌(SCLC)患者在铂化疗期间或之后疾病进展，每21天(一个周期)静脉滴注鲁比卡丁3.2mg/m2。患者接受了中位4个周期的鲁比卡丁(范围1-24个周期)。该试验排除了中枢神经系统(CNS)受累、分级≥3级呼吸困难、每日间歇需氧、肝炎或肝硬化以及免疫功能低下患者。前18周每6周进行肿瘤评估，后9周每9周进行肿瘤评估。主要疗效结局指标为研究者评估的总有效率(ORR)。其他疗效指标包括缓解持续时间(DoR)，独立审查委员会(IRC)使用实体瘤缓解评价标准(RECIST v1.1)评估ORR。

　　共有105例在铂化疗期间或之后进展的SCLC患者入选。60例(57%)患者为铂敏感SCLC，定义为在最后一次含铂治疗后≥90天复发或进展(无化疗间隔[CTFI]≥90天)。其余45例患者为铂耐药SCLC，定义为在最后一次含铂治疗(CTFI < 90天)后<90天复发或进展。

　　所有患者给药鲁比卡丁治疗的总有效率为35%，铂耐药患者给药鲁比卡丁治疗的总有效率为22%，铂敏感患者给药鲁比卡丁的总有效率为45%。所有患者给药鲁比卡丁治疗的缓解持续时间为5.3个月，铂耐药患者给药鲁比卡丁治疗的缓解持续时间为4.7个月，铂敏感患者给药鲁比卡丁的缓解持续时间为6.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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