乌帕替尼(UPA)作为一种口服、可逆的JAK抑制剂，已获批用于治疗RA、PsA、AD、AS和UC。中轴型脊柱关节炎(axSpA)是一种以脊柱、关节受累为主要表现，关节逐渐强直为特点的慢性炎症性疾病。该病严重影响患者生活质量，可导致患者致终身残疾。

　　乌帕替尼治疗中轴型脊柱关节炎(axSpA)患者的临床研究主要有SELECT-AXIS 1和2。SELECT-AXIS 1研究在bDMARD初治AS患者中评估了乌帕替尼15mg QD的治疗剂量；SELECT-AXIS 2研究包括2项独立研究，分别纳入bDMARD IR应答不佳AS患者(研究1)和nr-axSpA患者(研究2)。

　　一项关于SELECT-AXIS 2研究的事后分析，旨在评估在既往生物制剂治疗不耐受和/或缺乏疗效(bDMARDs-IR)的活动性AS患者中，乌帕替尼(乌帕替尼)15 mg QD VS.PBO的疗效。共纳入420例bDMARD-IR AS患者，随机分组后分别接受乌帕替尼15 mg QD和PBO治疗2年，主要终点为第14周的ASAS40应答率。

　　SELECT-AXIS 2研究中根据患者的基线炎症状态(包括hsCRP和MRI阳性)：hsCRP（>ULN[正常上限，定义为2.87 mg/L]与≤ULN)和筛查时MRI SI关节炎症状态（“+”阳性与“-”阴性）作为分层因素，并将患者分为3个亚组：hsCRP>ULN且MRI-组(n=177)、hsCRP≤ULN且MRI+组(n=63)、hsCRP>ULN且MRI+组(n=73)，旨在评估乌帕替尼治疗nr-axSpA亚组患者的疗效。

　　第14周，乌帕替尼VS.PBO治疗组在ASAS40、ASDAS LDA/ID、SI关节、BASFI和总体背痛改善等疗效方面更优，其中hsCRP>ULN且MRI+亚组患者在各疗效终点的治疗差异最明显。

　　另外一篇研究分析了纳入SELECT-AXIS 1和2研究的数据以及RA受试者，旨在确定乌帕替尼在axSpA患者中的药代动力学特征；并分析axSpA患者关键疗效和安全性终点的乌帕替尼暴露-应答关系。

　　药代动力学分析：利用群体药代动力学方法、基于健康人群和RA患者数据建立的模型以描述乌帕替尼在axSpA患者中的药代动力学特征。暴露—应答关系分析：利用SELECT-AXIS 1和SELECT-AXIS 2中独立研究1中AS患者的疗效和安全性数据，评估第14周时不同乌帕替尼浓度范围内的ASAS20和ASAS40应答率以及感染发生率。

　　axSpA VS.RA患者中的乌帕替尼药代动力学相似。当axSpA患者暴露于乌帕替尼15 mg QD的剂量范围时，就疗效和安全性方面相关的暴露-应答关系上未观察到明确趋势。上述分析证实，乌帕替尼15 mg QD是治疗axSpA患者(包括AS和nr-axSpA)的最佳给药方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特应性皮炎药物乌帕替尼(RINVOQ)与阿布昔替尼的疗效与安全性对比如何？

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