卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC5Chemicalbook0=0.13nM)。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。

　　c-met是一种酪氨酸激酶受体，位于肝细胞表面，为肝细胞生长因子（HGF）的受体。HGF最初在1984年发现，顾名思义，具有刺激肝细胞分裂增殖、促进肝细胞运动、血管生成等作用。HGF/c-Met信号通路的异常激活，例如异常高的HGF水平或其受体c-Met的过表达、扩增会导致肿瘤的发生和发展。大量的体内和体外研究表明，HGF/c-Met信号通路在各种肿瘤（肾瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、甲状腺癌、卵巢癌和胰腺癌）的发生发展中起着至关重要的作用。c-Met通路异常会诱发肿瘤的发生和转移，使寿命缩短。

　　一项单臂、多中心、II期研究的结果显示，c-Met抑制剂沃利替尼(Volitinib) 治疗乳头状肾细胞癌有抗癌活性，且耐受性好。在109例接受治疗病人中，44例c-Met 检测结果异常，46例正常，19例未知。c-Met异常病人疗效更佳，有8例（18％）c-Met异常病人获得了疾病缓解，22例病人（50％）疾病稳定，约半年疾病未发生进展（中位无病生存期为6.2 个月）。

　　2020年5月6日，卡马替尼（capmatinib,商品名Tabrecta）被FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的c-met抑制剂。此次批准主要基于一项II期研究的数据。卡马替尼对初治病人的缓解率为67.9％，病人缓解持续时间超过11.14个月；对既往接受过治疗病人的缓解率为40.6％，病人缓解持续时间超过9.72个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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