塞尔帕替尼是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂，同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂，通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。
在2020年5月获得美国食品药物监督管理局（FDA）批准后，《新英格兰医学杂志》发表了关于塞尔帕替尼（Retevmo）在晚期RET驱动型肺癌和甲状腺癌中的I/II期LIBRETTO-001临床试验数据。
LIBRETTO-001 I/II期试验（针对RET驱动的癌症患者的大型临床试验）的已发布数据，在两个不同的患者人群中提供了随访安全性和有效性研究结果。
发表于《新英格兰医学杂志》的研究报道称，塞尔帕替尼具有良好的耐受性，并且在未接受治疗和铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中均表现出持久的疗效。
在头一批105名相继入组并且之前接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率为64%。中位持续反应时间为17.5个月，其中63%的反应持续，中位随访时间为12.1个月。在39名刚接受治疗的患者中，客观缓解率为85%，其中90%在6个月后仍有反应。
也有报道称，在接受或不接受凡德他尼或卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者中，塞尔帕替尼具有良好的耐受性和持久性，并且在RET融合阳性甲状腺癌中有望发挥作用。
在前55名相继入组的RT-突变型甲状腺髓样癌患者中，此前接受凡徳他尼和/或卡博替尼治疗，客观缓解率为69%，1年无进展生存率为82%。在19例先前接受RET融合阳性的甲状腺癌患者中，客观缓解率为79%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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