伏立诺他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，HDACs功能是去除组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上的乙酰基团。有些癌细胞中有HDACs过度表达，或在原癌转录因子中存在异常HDACs积累，导致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化会抑制基因表达。抑制HDACs活性促使乙酰化蛋白酶增加，造成癌细胞的转录过程异常，从而使癌细胞细胞周期停滞和/或凋亡。
这项双盲，随机，安慰剂对照试验在90个国际中心已完成。晚期恶性胸膜间皮瘤患者和经过一个或两个以前的系统性方案可衡量的疾病进展均符合要求。对KPS评分、组织学和化疗方案的数量进行分层，患者通过使用交互式语音响应系统被随机分配（1：1）为伏立诺他组或安慰剂组。患者在第1，2，3，8，9，10，15，16，17天，21天的周期接受口服伏立诺他300毫克（或匹配的安慰剂），每日两次。主要终点是总生存和安全性以及伏立诺他的耐受性。主要疗效比较是在意向治疗人群中进行，安全性和耐受性在治疗的群体中进行了评估。
661例患者随机分配接受伏立诺他（n=329）或安慰剂（n=332），并包含在意向处理分析。对伏立诺他中位总生存期为30•7个周（95％CI 26•7-36•1），安慰剂组为27•1个周（23•1-31•9），（危险比0•98，95％CI 0•83-1•17，p=0•86）。伏立诺他治疗的患者最常见的3级或更坏的不良事件是疲劳或不适（伏立诺他组为51例[16％]，安慰剂组为25例[8％]）和呼吸困难（35[11％]和45[14％]）。
在这项随机试验中，伏立诺他作为一个二线或三线治疗并未改善整体生存期，所以不能推荐作为用于治疗晚期恶性胸膜间皮瘤的疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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