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舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)对肾细胞癌的作用原理和机制

时间:2023-02-08 15:28 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       舒尼替尼sunitinib是临床上常用的一种靶向药,主要治疗肾细胞癌(RCC)和胃肠道间质瘤(GIST)。这两种适应症都是FDA在2006年批准的,2006年FDA同时批准舒尼替尼治疗肾细胞癌和对伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤,这是FDA历史上第一次同时对一种药物做两种病症的审批许可。其中舒尼替尼治疗肾细胞癌是作为一线药使用,而治疗胃肠道间质瘤是作为二线药使用。此外2011年欧盟还批准舒尼替尼治疗不可切除或转移性、分化良好的成人胰腺神经内分泌瘤。

舒尼替尼

  肾细胞癌简称肾癌,是最常见的泌尿系统肿瘤之一。肾细胞癌起源于肾小管、肾盂等部位,主要症状是尿血、腰部疼痛和侧腹部肿块,这是肾细胞癌最典型的三个症状,其他症状还有贫血、高钙血症等。肾脏是人体重要的代谢器官,血液中的代谢产物在肾脏中通过尿液的形式排出体外,因而肾脏布满了毛细血管。毛细血管在肾脏中组成的肾小球与肾小管之间会发生物质交换,肾小球中的尿素、尿酸等有害物质和大部分水分、多余的葡萄糖等进入肾小管,最终形成尿液。因此肾脏中的毛细血管特别发达,造成肾细胞癌特别容易发生扩散和转移。肾细胞癌的肿瘤细胞可轻易通过这些密集的毛细血管迁移到其他器官,因而手术治疗预后一般。靶向治疗通常是采取抗血管生成药物阻止毛细血管的产生,达到控制肿瘤细胞迁移和生长的目的。

  目前所有的肾癌靶向药几乎都是抗血管生成药物,包括索拉非尼、培唑帕尼、舒尼替尼等。舒尼替尼有双重抗癌效果,既能够抑制血管生成,也能通过抑制相应的激酶控制癌细胞的生长。舒尼替尼是一种小分子酪氨酸酶抑制剂,也是临床上常用的一种靶向药,它对应的靶点有多个,包括PDGFR、 VEGFR、KIT、FLT3和RET等。其中肿瘤细胞信号传导的靶点是KIT、FLT3和RET等,它们能直接促进肿瘤细胞的分裂增殖,诱导肿瘤组织的生长,而PDGFR和VEGFR跟血管生成有关,能够使肿瘤组织血管更加密集,有利于癌细胞的生长和转移。通过抑制这两种不同类型的靶点,舒尼替尼能够抑制癌细胞生长,促使癌细胞凋亡并阻止癌细胞像周围组织侵袭和转移。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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