拉帕替尼Lapatinib是一种针对HER2突变的靶向药,用于具有HER2突变的乳腺癌。HER2突变在乳腺癌中有比较大的比例,大约占到20%,所以针对这种突变的靶向药在乳腺癌中非常重要。目前此类产品一共有三个,按照产品推出的时间顺序分别是曲妥珠单抗(赫赛汀)、拉帕替尼和来那替尼。这其中曲妥珠单抗是一种单克隆抗体,需要静脉注射,而且还能用于胃癌。另两种都是口服,只能用于乳腺癌。曲妥珠单抗只能做一线方案用于新诊断的患者,但既能用于早期也能用于晚期或转移性乳腺癌患者。拉帕替尼只能用于晚期乳腺癌,但既能作为一线方案也能作为二线方案。来那替尼作为一线方案可用于早期患者,作为二线方案可用于晚期患者。
2007年美国FDA批准拉帕替尼上市,允许拉帕替尼与卡培他滨(希罗达)合并治疗晚期或转移性乳腺癌,且乳癌患者必须已经经过其他一线药物治疗且病情进展。这里说的其他一线药物主要指的是曲妥珠单抗或化疗。2010年FDA又批准拉帕替尼与来曲唑联用作为一线治疗方案治疗HR阳性、HER2也是阳性的转移性乳腺癌。
拉帕替尼是一种双靶点抑制剂,除了HER2还可以针对EGFR突变,能同时抑制两种不同的靶点说明在理论上拉帕替尼的抗癌效果更好。另一方面,拉帕替尼作为一种小分子靶向药可以进入颅脑发挥作用,防止癌细胞脑转移。从这个角度讲,拉帕替尼比曲妥珠单抗有优势。作为一种单克隆抗体,曲妥珠单抗分子量过大,无法穿过血脑屏障,一旦患者的癌细胞扩散到脑部,它就无能为力。这也是曲妥珠单抗只能作为一线方案使用的重要原因。另外,对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌患者中,有很多是癌细胞发生了转移,其中转移到脑部的不在少数,这些患者适合使用拉帕替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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