非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。

　　【其他名称】尼鲁他胺。

　　【药代动力学】口服吸收迅速而完全，消除半衰期为5〜6小时，血浆蛋白结合率80%〜84%。

　　【适应证】前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，一般与手术治疗和化学治疗合并应用。

　　【用法用量】口服。去势用量，在手术和化疗方法时，开始诱导剂量每日300mg，连续4周，维持剂量，每日150mg，l次服用或分几次服用效果一样。如出现不良反应时，特别是胃肠道反应时，可以缩短诱导期，提前进人维持剂量。

　　【剂型规格】薄膜衣片剂：50mg。

　　【不良反应】可能出现黑夜中视力调节障碍和色觉障碍，但停药可恢复。可能有肝功能影响，转氨酶短时性升高，继续治疗不必停药，可自行恢复，不影响疗效。胃肠道症状可出现恶心、呕吐、食欲减退等。部分用药患者可发生呼吸困难。少数患者阳痿、性功能减退、面部潮红。

　　【禁用慎用】肝功能受损者禁用。机动车驾驶者（并注意视力变化）、一般肝功能不良者、有呼吸功能不良者慎用。

　　【药物相互作用】可使抗维生素K类、苯妥英钠、普萘洛尔、氯氮草、地西泮、茶碱等药物的消除减慢，而血药浓度可增加，这些药物或代谢途径类似的其他药物在与尼鲁米特并用时应适当调整剂量。当与抗维生素K类并用时，应随时严密注意凝血功能（凝血酶原值），在以本品治疗时有时要减低抗维生素K类药物的用量。

　　【特别提示】当临床出现疑似肝炎的症状，如恶心、呕吐、腹痛、黄疸，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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