布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
胰腺酶升高
在ALTA试验中，淀粉酶升高在90 mg组占27%，在90→180 mg组占39%。90mg组有21%的患者脂肪酶升高，90→180mg组有45%的患者脂肪酶升高。3级或4级淀粉酶升高在90mg组和90→180mg组中分别为3.7%和2.7%。90 mg组中有4.6%的患者出现3级或4级脂肪酶升高，90→180 mg组中有5.5%的患者出现3级或4级脂肪酶升高。
在治疗过程中监测脂肪酶和淀粉酶。3级或4级胰腺酶升高应停用布加替尼。当症状消退或恢复到1级或基线时，按下文表2所述恢复相同剂量或减少布加替尼剂量。
高血糖
在ALTA试验中，43%接受布加替尼治疗的患者出现新的或恶化的高血糖。根据实验室对空腹血糖水平的评估，有3.7%的患者出现3级高血糖。20例(10%)糖尿病或葡萄糖耐受不良患者中，有2例(10%)在接受布加替尼治疗时需要注射胰岛素。
开始使用布加替尼前评估空腹血糖并定期检测，根据需要使用或优化降糖药。如果在最佳的医疗管理下无法实现适当的高血糖控制，则在实现适当的高血糖控制之前不要使用布加替尼，并考虑如下文表1所述减少布加替尼的剂量或永久停用布加替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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