类风湿性关节炎（Rheumatoid Rrthritis, RA）是一种自身免疫性疾病，患者体内淋巴细胞会主动攻击正常的骨骼关节和关节处软组织，把这些部位正常细胞错误地识别成抗原，引发免疫反应。自身免疫性疾病还包括多种其他疾病，常见的有系统性红斑狼疮、银屑病、多发性神经炎等。引起此类疾病的原因不明，可能是接触到某种病毒或刺激物引起，跟遗传也有一定关系，患者免疫系统异常活跃，对正常组织进行攻击。
对类风湿性关节炎来说，关节处发炎是最典型的症状之一，以关节滑膜炎最为常见。患者会有明显的关节疼痛，伴有明显疼痛，发生强直和僵硬感，活动能力受影响，给患者生活带来严重不便。
巴瑞克替尼Baricitinib国内最早也翻译成巴瑞克替尼，中文商品名是艾乐明。该药由礼来和Incyte公司联合研制。礼来公司（Eli Lilly）是一家大型美国制药公司，在1876年成立，距今已有近150年历史。礼来由一名经历过的美国内战的退伍军人Eli Lilly创建，也许是目睹了战争的残酷和生命的脆弱，这位退伍上校决定投身医药行业挽救更多人的健康和生命。礼来研制的第一种划时代产品是明胶胶囊，这是一种可食用的承载药物的载体，能在人体中快速溶解且没有毒副作用，直到现在明胶胶囊仍然是最广泛使用的药剂形式之一。第二个极其重要的产品是胰岛素，由礼来公司与三位多伦多大学的科学家联合开发，人工合成胰岛素对很多糖尿病患者来说几乎是救命药，挽救了无数生命。该公司研制的其他重要产品还有戒毒药美沙酮、治疗ED和肺动脉高压的他达拉非、治疗抑郁症的百忧解、治疗胰腺癌的吉西他滨等。现在礼来已经是世界上最大的糖尿病产品和精神科产品制造商，产品销往125个国家和地区。
巴瑞替尼是针对类风湿性关节炎的靶向药，可以单独使用治疗RA疾病，也可以与其他相关药物联用，比如甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 。甲氨蝶呤是一种抗肿瘤药物，能抑制淋巴细胞的恶性增生，对自身免疫性疾病也有一定作用。巴瑞替尼是一种JAK抑制剂，可特异性抑制JAK1和JAK2激酶以干扰下游的信号通路，从而减少STAT的磷酸化和激活。JAK-STAT是引起淋巴细胞分裂增殖的重要通路，这条通路的信号传递会诱导炎症细胞因子和趋化因子形成炎症介质，包括 IL-2、IL-6、IL-12、IL-15、IL-23、IFN-γ和GM-CSF等，引起关节处的炎症反应和结构损伤。
2018年美国FDA也批准巴瑞替尼用于治疗中度和重度活动性类风湿性关节炎成人患者，也是作为二线药使用，条件是患者接受过TNF拮抗剂治疗但反应不佳。TNF拮抗剂也叫TNF抑制剂，也是治疗类风湿性关节炎的一类靶向药药物，常见的有依那西普和阿达木单抗。此项审批是基于一项双盲、随机、对照试验，该临床试验共有527名RA患者参与，所有患者都曾接受过至少一种TNF药物治疗，但治疗效果不佳或者患者产生了不耐受的情况。患者们被随机分为两组，一组接受巴瑞替尼治疗，每天服用巴瑞替尼2mg或4mg，另一组服用安慰剂。结果发现：
1.到了第12周巴瑞替尼组的患者ACR反应率为49%，安慰剂组为27%，ACR20是美国风湿病协会制定的评判RA患者病情改善的一套评价体系， ACR20就是指患者经过治疗后至少有20%的改善。接近一半的患者服用巴瑞替尼12周可达到ACR20说明巴瑞替尼起效比较快。
2.治疗12周后巴瑞替尼组的HAQ-DI明显降低。Health Assessment Questionnaire Disability Index (HAQ-DI)是一项关于自主行动能力的问卷调查，问题包括能否自己穿衣、系鞋带，能否自己梳头、能否在平路上行走等，得分数值越低越好。巴瑞替尼组在治疗前和12周后的平均得分是1.71和1.31，下降了0.4分；而安慰剂组在治疗前和12周后的平均得分是1.78和1.59，下降了0.19，两组的变化值是2倍的差距，从一定程度上可以说明巴瑞替尼能提高患者的自理能力，改善对别人的过度依赖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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