巴瑞克替尼的活性药物成分为baricitinib，这是由Incyte发现的一种口服JAK1/JAK2抑制剂，由礼来根据Incyte的许可开发，用于治疗多种炎症性疾病和自身免疫性疾病，包括类风湿关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、幼年特发性关节炎（JIA）等。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，baricitinib针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

　　系统性红斑狼疮（SLE）由于各种免疫异常而变得复杂。Incyte近日宣布了口服JAK抑制剂巴瑞克替尼（中文商品名：艾乐明，通用名：baricitinib，巴瑞替尼）治疗活动性系统性红斑狼疮（SLE）成人患者3期临床开发项目的更新。

　　根据来自2项关键3期临床试验（SLE-BRAVE-I和II）的顶线疗效结果，礼来已决定终止巴瑞克替尼治疗狼疮的3期开发项目。

　　在SLE-BRAVE-I试验中，口服巴瑞克替尼4mg剂量达到了主要终点：在活动性SLE成人患者中，治疗第52周，采用达到SRI-4应答（整体疾病活动的综合测量）的患者比例衡量，与安慰剂相比，疾病活动度在统计学上显著降低。SLE-BRAVE-II试验在活动性SLE成人患者中开展，但未达到SRI-4应答的主要终点。2项研究均未达到关键次要终点。2项研究的安全性结果与之前发表的巴瑞克替尼数据一致。

　　截至目前，巴瑞克替尼已在超过75个国家（包括美国、中国、欧盟、日本）获得批准并上市，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。此外，巴瑞克替尼在40多个国家（包括整个欧盟和日本）被批准用于治疗中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。此外，巴瑞克替尼在日本还被批准用于治疗住院成人患者中与COVID-19相关的肺炎。

　　治疗RA方面，巴瑞克替尼在欧盟批准的剂量为4mg和2mg，在美国批准的剂量为2mg、在中国批准的剂量为2mg。用药方面，巴瑞克替尼每日口服一次，可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂、或生物DMARD、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。值得注意的是，巴瑞克替尼的美国药物标签中附有一则黑框警告，提示严重感染、恶性肿瘤和血栓形成的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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